梔子炮制及加工方法

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　　【藥材來源】梔子為茜草科植物梔子Gardenia jasminoides Ellis的干燥成熟果實。9～11月果實成熟呈紅黃色時采收，除去果梗及雜質，蒸至上汽或置沸水中略燙，取出，干燥。

　　【古代炮制方法】晉代有炒炭、燒末(《肘后》)的方法。南北朝劉宋時代有甘草水制(《雷公》)。唐代有炙法(《造金》)。宋代有燒灰、“炙酥拌微炒”(《圣惠方》)，炒香、煻灰火煨(《總錄》)，姜汁炒焦黃(《產(chǎn)寶》)等炮制方法。元代有蒸法(《世醫(yī)》)、火煨(《湯液》)、炒焦黑(《丹溪》)、燒灰存性(《十藥》)等法。明代炮制方法較多，有微炒、煮制(《普濟方》)、紙裹煨(《奇效》)、酒浸(《理例》)、童便炒(《入門》)、蜜制(《保元》)、鹽水炒黑(《宋氏》)、炒焦(《景岳》)、酒洗(《瑤函》)等法。清代多用輔料制，有酒炒(《大成》)、姜汁炒黑(《逢原》)、烏藥拌炒、蒲黃炒(《得配》)、炒黑(《便讀》)等方法。從元代到清代，對炮制作用的論述也甚多。

　　【現(xiàn)代炮制方法】

　　1、梔子：取原藥材，除去雜質，碾碎。

　　2、炒梔子：取梔子碎塊，置炒制容器內，用文火加熱，炒至黃褐色，取出晾涼。

　　3、焦梔子：取梔子碎塊，置炒制容器內，用中火加熱，炒至焦黃色，取出晾涼。

　　4、梔子炭：取梔子碎塊，置炒制容器內，用武火加熱，炒至黑褐色，噴淋少許清水熄滅火星，取出晾干。

　　【飲片性狀】梔子為不規(guī)則的碎塊狀，果皮薄而脆，略有光澤;表面紅棕色或紅黃色，可見棱線;內表面黃色或紅黃色;種子扁卵形或三角形，長3～3.5mm，寬2.5～3mm，厚約0.5mm，表面紅黃色或棕紅色;氣微，味微酸苦。炒梔子表面深黃色或黃褐色。焦梔子表面焦黃色。梔子炭表面黑褐色或焦黑色。

　　【質量標準】梔子、炒梔子、焦梔子水分不得過8.5%，總灰分不得過6.0%。含梔子苷梔子不得少于1.8%，炒梔子不得少于1.5%，焦梔子不得少于1.0%。

　　【炮制目的】梔子味苦，性寒。歸心經(jīng)、肺經(jīng)、三焦經(jīng)。具有瀉火除煩，清熱利濕，涼血解毒的功能。

　　生品以瀉火利濕，涼血解毒力強。常用于溫病高熱，濕熱黃疸，濕熱淋證，瘡瘍腫毒，亦可用于火邪熾盛的目赤腫痛;外用治扭傷跌損。但梔子苦寒之性較強，易傷中氣，且對胃有一定刺激性，脾胃虛弱者易致惡心，炒后可緩和苦寒之性，消除副作用。炒梔子與焦梔子功用相似，二者均能清熱除煩，用于熱郁心煩。炒梔子比焦梔子苦寒之性略強，一般熱較盛者可用炒梔子，脾胃較虛弱者可用焦梔子。梔子炭偏于涼血止血，多用于吐血、咯血、咳血、衄血、尿血、崩漏等出血證。

　　【應用選擇】

　　1、生用

　　(1)溫病高熱：常與知母、石膏、大青葉、赤芍、黃芩等同用，治高熱煩躁，神昏譫語，有瀉火解毒的作用，如梔子仁湯(《不居集》)。

　　(2)濕熱黃疸：常與茵陳、大黃等配伍，用于濕熱內蘊，身黃目黃，小便赤黃等，有清熱除濕，利膽退黃之功，如茵陳蒿湯(《傷寒》);若配熊膽，則退黃更快。

　　(3)淋證：常與車前子、木通、萹蓄、滑石等配伍，用于濕熱下注膀胱，小便淋瀝，赤澀疼痛等，有清熱瀉火，利水通淋作用，如八正散(《局方》)。

　　(4)瘡瘍腫痛：可與蒲公英、金銀花、連翹、紫花地丁等同用，治熱毒所致的癰瘡腫毒，局部紅腫熱痛，有清熱解毒作用。若熱較盛，可與黃連、黃芩、黃柏等同用，可增強瀉火解毒作用，如黃連解毒湯(《外臺》);若再加丹皮、赤芍、白芷等涼血活血消腫藥，則療效更佳。

　　(5)目赤腫痛：用于火邪熾盛的目疾，與赤芍、大黃、黃連、當歸等同用，治赤脈傳睛，證見赤脈粗，癢澀刺痛，眵多干結，頭痛煩熱，舌紅口干，脈數(shù)有力，具有清心降火作用，如七寶洗心散(《銀海精微》)。

　　(6)跌打損傷：用本品研粉，與面粉、黃酒調敷局部，能清熱活血止痛，治跌打損傷，局部腫痛，為跌打損傷常用藥。

　　2、制用

　　(1)炒梔子與焦梔子

　?、贌嵊粜臒撼Ｅc豆豉同用，治溫病熱在氣分，煩熱懊儂，躁擾不寧，有瀉熱除煩的作用，如梔子豉湯(《傷寒》)，原方用生梔子，因生品服后易致惡心嘔吐，故多炒用。《重訂通俗傷寒論》連翹梔豉湯，治外邪初陷于心胸之間，心包氣郁，汗吐下后，輕則虛煩失眠，重則心中懊儂，反復顛倒，胸脘苦悶，或心下結痛，起臥不安，用焦梔子與淡豆豉、連翹、枳殼、郁金等同用，有宣散熱邪，解郁除煩的作用。

　　②風熱外障：可與菊花、黃芩、白蒺藜、石膏、羌活等同用，治暴風客熱，證見胞瞼紅腫，白睛暴赤，羞明多淚，兼有頭痛發(fā)熱等，具有疏風泄熱的作用，如菊花通圣散(《中醫(yī)眼科學講義》)。

　　(2)梔子炭：血熱出血：常與生地黃、丹皮、白茅根、茜草根等配伍，用于血熱妄行之吐血、衄血、咯血等上部出血證，血量多，色鮮紅，質黏稠，舌紅苔黃者，能涼血止血，如十灰散(《十藥》)。亦可與仙鶴草、阿膠、三七、蒲黃炭、茜草炭等同用，治咳嗽咯血、吐血、便血、崩漏下血等，有清熱止血的作用，如奉賢丸(《處方集》)。

　　【現(xiàn)代研究】梔子含梔子苷、異梔子苷、山梔子苷、梔子酮苷等多種環(huán)烯醚萜苷類以及熊果酸、綠原酸等多種有機酸類。還含有梔子素、藏紅花素，藏紅花酸等多種色素以及D-甘露醇、β-谷甾醇等。環(huán)烯醚萜苷等成分有利膽作用。京尼平苷水解后的京尼平利膽作用是膽汁酸非依賴性的;京尼平對胃功能可產(chǎn)生抗膽堿能性的抑制作用;京尼平還有一定的抗炎和治療軟組織損傷的作用。熊果酸有安定和降溫作用。炮制對理化性質和藥理作用有一定的影響。

　　以梔子中的京尼平苷為指標，用薄層掃描法對梔子及其炮制品進行分析比較，實驗結果表明，京尼平苷主要集中在梔子仁中，梔子殼中含量相當?shù)?炒梔子和焦梔子中京尼平苷均水溶性浸出物、梔子苷、鞣質含量進行測定，結果各炮制品較生品明顯降低。梔子苷以生品含量最高，炒焦、炒炭明顯降低。又用高效液相色譜法測定，結果表明，梔子經(jīng)炒黃、炒焦后梔子苷含量有所下降，炒炭后梔子苷含量則下降幅度較大。姜制、酒制后梔子苷變化不大。梔子仁中含梔子苷較高，梔子皮含量較低，這與傳統(tǒng)理論“內熱用仁，表熱用皮”是一致的。測定生、炒梔子中的熊果酸，其含量無明顯變化。用薄層掃描法分析比較了梔子生品及不同炮制品，結果表明，梔子生品、炒品、炒焦品、姜炙品、烘品1～3(烘制溫度為125℃、150℃、175℃中熊果酸含量無明顯差異，炒炭品、烘品4(烘制溫度200℃)中熊果酸較生品明顯降低，說明臨床上焦梔子清熱除煩是有科學道理的。又有含量測定顯示，梔子生品、炒黃品、姜炙梔子中熊果酸含量無明顯變化;生、制梔子皮中含量明顯高于其他炮制品;炒炭梔子含量降低較大;而梔子仁未檢出熊果酸。

　　實驗表明，炒制溫度和時間對梔子中梔子苷、綠原酸和鞣質含量影響較大。在180～240℃之間，隨著炒制溫度升高，時間延長，梔子苷、綠原酸含量呈逐漸降低的趨勢，鞣質含量呈先升后降的趨勢。采用正交試驗法考察炮制溫度、炒制時間等影響因素，以梔子炭的性狀、梔子苷和鞣質含量、凝血作用效果為指標，綜合評分優(yōu)選炮制工藝條件。結果炮制溫度對實驗結果有顯著性影響，為了達到炒炭存性的目的，炒炭溫度不能高于200℃，高于200℃時，梔子苷及鞣質會分解，含量急劇下降，涼血止血作用反而減弱。所以，梔子炭的最佳炮制工藝為200℃炒10分鐘，噴水少許后，再炒至干。成品為表皮焦褐色至焦黑色，果皮薄而脆，內表皮棕色，種子團棕色至棕褐色。

　　以山梔子水煎濃縮液進行藥理實驗，其結果是：山梔子對家兔結扎總輸膽管后，血中膽色素出現(xiàn)量有輕度的抑制作用，生山梔與焦山梔之間差別不大。生山梔與焦山梔紿家兔注射1.5g的劑量時，均有顯著縮短凝血時間的作用;而在0.75g劑量時，生山梔仍有作用，焦山梔則無作用。生山梔與焦山梔對金黃色葡萄球菌、鏈球菌、白喉桿菌的抑菌作用相似;對溶血性鏈球菌、傷寒桿菌、副傷寒桿菌的作用以生山梔為佳;焦山梔對痢疾桿菌的作用較生品略強，這一點和中醫(yī)對大便溏薄者用焦山梔是一致的。又有實驗顯示，梔子生、炒、焦品均有較好的解熱作用，但以生品解熱作用最強;炒炭、姜制品作用較弱。對梔子生品及不同炮制品水煎液的鎮(zhèn)靜、凝血作用進行比較研究，觀察各樣品水煎液對饑餓小鼠胃酸分泌及胃蛋白酶活性的影響。結果顯示，梔子生品及不同炮制品水煎液均有較好的鎮(zhèn)靜作用，經(jīng)炒焦、炒炭、175℃烘30分鐘或200℃烘20分鐘炮制后鎮(zhèn)靜作用明顯增強。梔子炒焦品、175℃烘30分鐘水煎液可明顯縮短實驗小鼠的凝血時間，其余樣品均無此作用。梔子水煎液對胃總酸分泌和胃蛋白酶活性均有明顯抑制作用，經(jīng)不同方法炮制后，則抑制作用減弱或消失。綜合實驗結果，初步認為，梔子用于熱病心煩、血熱吐衄、尿血、崩漏以焦梔子或175℃烘30分鐘為佳;也與傳統(tǒng)認為焦梔子苦寒之性緩和，以免傷胃相符。據(jù)實驗研究，生梔子的抗炎作用最強，經(jīng)不同方法炮制后的梔子抗炎作用明顯減弱，且隨溫度升高，抗炎作用逐漸降低。當溫度超過175℃時，抗炎作用消失。梔子加熱炮制后抗炎作用消失的主要原因是由于京尼平苷受熱破壞或分解所致。對梔子生、炒焦、姜炙品及4種不同溫度、時間下的烘制品作護肝作用的比較研究。結果表明，梔子生品有明顯對抗CCI4所引起動物肝急性中毒的作用，經(jīng)不同方法炮制后，護肝作用均降低。通過實驗初步認為，梔子若用于急性黃疸型肝炎應以生品為好。

　　研究比較生梔子、焦梔子、烘梔子的梔子苷含量異同，以了解烘法是否能代替?zhèn)鹘y(tǒng)的炒法。從定性結果來看，三個樣品提取液的TLC、PC斑點的Rf值基本一致，生品提取液熒光斑點比其他兩種強一些，烘和焦制品的熒光斑點接近，說明炮制后梔子苷受到一定的損失;從定量結果來看，烘和焦制品中梔子苷無顯著差異。從兩種不同炮制方法加工后的樣品提取液的ζ值看，ζ烘比ζ焦小，說明用烘的方法炮制得到的結果比較恒定，便于控制質量。考察不同溫度炮制梔子炭對化學成分的影響，實驗結果表明，梔子炮制后，梔子苷和鞣質均有明顯變化，隨溫度增高，梔子苷的含量遞減，當炮制溫度高于180℃以后，含量下降幅度較大，說明超過梔子苷熔點溫度(162～164℃)時，苷分解嚴重。鞣質含量卻隨溫度的升高而增加，但當高于200℃以后時，鞣質含量下降，且大部分炭化。從而認為炒梔子溫度應控制在160～200℃之間為宜。又有實驗以梔子鞣質含量和小鼠凝血時間的影響為指標，采用正交試驗法，對梔子炮制工藝進行優(yōu)選。結果證明，梔子炭的最佳炮制工藝為210℃烘制10分鐘。

　　【附】

　　1、近代的炮制方法還有姜汁炒、鹽水炒等。

　　2、文獻摘錄“燒灰存性，研極細末，用紙包，碗蓋于地上一夕，出火毒”(《十藥》)。“生用瀉火，炒黑止血，姜汁炒止煩嘔，內熱用仁，表熱用皮”(《備要》)。

　　【總結】梔子最早的炮制方法是晉代的炒炭、燒末，經(jīng)過歷代的演變和發(fā)展，其方法甚多。唐、宋時代輔料制用得較少，明代以后則廣泛地運用輔料炮制，輔料的種類也較多。明、清時期在炮制方面的另一特點是論述炮制作用的資料甚多，其中有些理論至今仍對炮制品的臨床應用起著指導作用。在歷代炮制方法中沿用至今的主要是炒法，姜制還有部分地區(qū)沿用。梔子過去有皮、仁分用的，現(xiàn)在已不復存，這一情況似有重新提出的必要。

　　梔子在炮制研究方面近年有一定的進展，一些研究結果初步證實了中醫(yī)對炮制品的應用原則是正確的，實驗結果與傳統(tǒng)理論基本上是相符的，為梔子不同藥用部位、不同炮制品在藥效上的差異提供了理論依據(jù)。梔于是一味常用中藥，因此，研究的廣度和深度都尚需提高。在化學成分方面，除熊果酸、梔子苷而外，其他成分的變化也對梔子藥效有明顯的影響;在藥理方面，研究內容也應拓寬，如消炎作用，除研究對無菌性炎癥的作用外，還應側重研究對感染性炎癥的作用。

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